Implante intravítreo com acetazolamida surge como alternativa promissora para o tratamento do glaucoma

O glaucoma é uma das principais causas de cegueira irreversível no mundo, afetando milhões de pessoas e comprometendo progressivamente o nervo óptico. Apesar de existirem tratamentos eficazes para o controle da pressão intraocular, principal fator de risco da doença, muitos deles ainda apresentam limitações importantes, como baixa adesão do paciente, necessidade de uso contínuo de colírios ou efeitos adversos sistêmicos.

Diante desse cenário, pesquisadores da CPMO desenvolveram uma nova estratégia de tratamento baseada em implantes intravítreos biodegradáveis contendo acetazolamida, um fármaco consagrado no controle da pressão intraocular, mas tradicionalmente limitado pelo uso oral e por seus efeitos colaterais.

Uma nova forma de liberar o fármaco diretamente no olho

A acetazolamida é amplamente utilizada no tratamento do glaucoma por reduzir a produção do humor aquoso e, consequentemente, a pressão intraocular. No entanto, quando administrada por via sistêmica, pode causar efeitos adversos importantes, como distúrbios eletrolíticos e renais. Já a via tópica apresenta baixa penetração ocular e eficácia limitada.

O implante desenvolvido pelo grupo contorna essas dificuldades ao liberar o fármaco diretamente no interior do olho, mais especificamente no humor vítreo. Produzido a partir de PLGA (poli(lático-co-glicólico)), um polímero biodegradável já amplamente utilizado em aplicações oftálmicas, o dispositivo apresenta formato cilíndrico, dimensões milimétricas e alta eficiência de incorporação do fármaco.

Os resultados mostraram que cerca de 92% da acetazolamida foi efetivamente incorporada ao implante, garantindo uma dose uniforme e reprodutível. Além disso, o sistema apresentou estabilidade físico-química por pelo menos seis meses, um requisito essencial para aplicações clínicas futuras.

Liberação prolongada e sem picos tóxicos

Um dos grandes diferenciais do implante é seu perfil de liberação controlada. Diferentemente de injeções intravítreas convencionais, que liberam o fármaco de forma rápida e podem gerar picos de concentração indesejáveis, o implante apresentou uma liberação bifásica e sustentada, sem efeito “burst” inicial, que consiste na liberação rápida e excessiva do fármaco logo após sua administração.

Ao longo de 42 dias, aproximadamente 50% do fármaco foi liberado de forma gradual, mantendo níveis terapêuticos estáveis no interior do olho. Esse comportamento é especialmente vantajoso para o tratamento de doenças crônicas como o glaucoma, pois reduz a necessidade de intervenções frequentes e pode melhorar significativamente a adesão do paciente ao tratamento.

Segurança ocular comprovada em testes in vitro e in vivo

A segurança do implante foi avaliada por meio de uma bateria completa de testes. Ensaios de citotoxicidade realizados com células da retina humana (ARPE-19) demonstraram que as concentrações liberadas pelo dispositivo não apresentaram toxicidade celular.

Nos estudos in vivo, conduzidos em modelos animais, os pesquisadores utilizaram técnicas avançadas como eletroretinografia, tomografia de coerência óptica, histologia e monitoramento da pressão intraocular. Os resultados mostraram que o implante não causou alterações estruturais ou funcionais na retina, nem sinais de inflamação, degeneração ou toxicidade ocular ao longo do período avaliado.

Redução significativa da pressão intraocular

Além da segurança, o implante demonstrou eficácia terapêutica relevante. Em coelhos normotensos, foi observada uma redução sustentada da pressão intraocular de cerca de 32%, valor considerado clinicamente significativo no manejo do glaucoma.

Esse efeito foi mantido ao longo de seis semanas, superando a duração de ação de muitas formulações tópicas e nanossistemas já descritos na literatura, que costumam apresentar efeitos de poucas horas ou dias.

Um passo importante rumo a terapias oculares mais eficazes

Os resultados reforçam o potencial dos implantes intravítreos como plataformas de liberação prolongada de fármacos e posicionam o dispositivo desenvolvido como uma alternativa promissora para o tratamento do glaucoma e, possivelmente, de outras doenças oculares crônicas.

Embora estudos adicionais ainda sejam necessários para avançar rumo à aplicação clínica, o trabalho representa um avanço relevante na área de sistemas de liberação ocular, combinando eficácia, segurança e inovação tecnológica.

Essa pesquisa destaca o papel da ciência translacional desenvolvida no Brasil e evidencia como a integração entre farmacotécnica, caracterização físico-química e avaliação biológica pode gerar soluções concretas para desafios clínicos reais.

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